王先生常年患有冠心病,长期口服氯吡格雷和阿托伐他汀来进行治疗,但由于工作繁忙,一直没有进行复查,最近他感觉胸闷气喘的次数明显增加,几乎不能进行重体力劳动。
所以他在家人的陪同下,医院进行检查,医生通过冠脉造影检查他的心脏左旋前降支,和右旋前支都有90%以上的阻塞,已经达到了安装心脏支架的第1步,王先生同意后给他安装了两个心脏支架。
在做了心脏支架之后,王先生很快恢复了,医生给他开了阿司匹林和替格瑞洛两种抗血小板聚集的药物,并嘱咐他定量服药并且定期复查凝血功能,疑惑为什么要用两种抗血小板聚集药物呢?而且为什么不开氯吡格雷呢?
医生解释道,心脏支架作为一种外来物种,本身会导致血小板聚集,形成血栓,因此需要强化抗血小板治疗,这两种药虽然治疗目的相同,但机制不同,所以可以联合使用。
通过检测王先生的基因,发现氯吡格雷的反应较差,所以改为替格瑞洛,但是这个药物长期服用会有一定的风险,所以必须定期复查,王先生听从了医生的嘱托,身体慢慢恢复。
01首先了解一下,什么是替格瑞洛?
替格瑞洛是一种血小板聚集抑制剂,主要是用于急性冠脉综合征(不稳定型心绞痛,非ST段抬高心肌梗死或ST段抬高心肌梗死)患者,包括接受药物治疗和经皮冠状动脉介入治疗的患者,来降低血栓性心血管事件的发生率。
替格瑞洛的不良反应包括干咳,呼吸困难,血清尿酸升高,出血性并发症,如颅内出血,消化道或泌尿道出血,呼吸系统出血,皮下血肿瘀斑等,大规模研究显示,小出血并发症高于氯吡格雷,但严重的大出血并发症,并没有明显增加。
提格瑞洛片的副作用有高尿酸血症、脑出血,出血性卒中、呼吸困难,胃肠道出血、黑便、潜血,十二指肠溃疡出血,消化性溃疡出血,皮肤出血,瘀点、挫伤、血肿、血尿、尿道出血,血管穿刺部位血肿、注射部位出血、导管部位出血等。
02替格瑞洛、氯吡格雷和阿托伐他汀有什么区别?
替格瑞洛+氯吡格雷
替格瑞洛和氯吡格雷,都是临床会用到的抗血小板药物,两者都属于P2Y12抑制剂,但他们在化学结构上是有差异的,氯吡格雷属于噻吩并吡啶类,替格瑞洛则属于环戊己三唑嘧啶类,因此在药理学及临床疗效上,两者也存在一定的差异。
1、起效时间不同:替格瑞洛起效时间为0.5~4小时,对于急性冠状动脉综合征的患者,能快速起效,抑制血小板聚集,氯吡格雷起效时间为2~8小时,作用相对缓慢。
曾有一项研究显示,观察了应用替格瑞洛和氯吡格雷抑制血小板聚集的情况,结果显示,与氯吡格雷相比,替格瑞洛能够快速起效,而且抑制血小板聚集的能力似乎更强。
2、服用次数不同:替格瑞洛的活性代谢产物,与P2Y12受体为可逆结合,起效快、失效也快,因此每天需服药两次,氯吡格雷与P2Y12受体,为不可逆结合,每天服用次数为一次。
3、替格瑞洛有更多作用:除了有血小板作用外,还具有抑制腺苷的作用,对心脏产生保护作用,如抗炎、增加冠脉血流等,进而帮助改善冠脉血流,进而帮助改善冠脉血流,减少心梗面积。4、用药风险不同:抗血小板治疗是一把双刃剑,在预防缺血事件的同时,不可避免的会增加出血性并发症风险,并且抗血小板治疗强度越大,时间越长,发生出血事件的风险越高。研究表明,在全部急性冠脉综合征患者中,替格瑞洛可减低16%的主要心血管事件风险,但是在出血及出血风险方面,替格瑞洛与氯吡格雷无明显差异。替格瑞洛+与阿托伐他汀替格瑞洛片与阿托伐他汀,可积极的控制血管内斑块的进一步形成,抑制支架内血管内皮的增生,替格瑞洛与阿托伐他汀是属于两种不同的药物,替格瑞洛主要属于抗血小板药物,抑制血小板聚集,阿托伐他汀属于调脂药物,能够降低血脂。如果两者同时服用,可稳定动脉内的粥样斑块,避免斑块发生破裂,诱发急性血栓形成而堵塞动脉,在用药期间,要注意观察两种药的不良反应和副作用,替格瑞洛,主要的副作用是可能引起出血,阿托伐他汀用药期间,注意肝功能、肾功能及激酶的情况。03替格瑞洛,饭前吃,还是饭后吃?提醒:科学服用注意哪4点?
替格瑞洛片可以餐前服用,也可在餐后服用,替格瑞洛临床多用于治疗急性冠脉综合征,可有效降低心血管风险,减少心梗的发生率,这种药物需要与阿司匹林联合用药,治疗时间为12个月,不可自行终止用药,可能会增加心肌梗死或心血管死亡的风险。
服用这个药物之后,常见的不良反应有出血,呼吸困难,高尿酸血症,痛风,头痛,头晕,眩晕,低血压,消化不良,便秘,腹泻等,性出血,颅内出血病史重度肝功能不全,对本品过敏者禁用,避免与克拉霉素,酮康唑等强效CYP3a4抑制剂联合用药。
替格瑞洛片空腹服用,吸收迅速起效快,但是对胃部有轻度的刺激,肠胃功能不好的患者尽量饭后服用,用药期间要注意低盐、低脂饮食,饭后服用可减轻胃肠道刺激,时间最好间隔一个小时之后再进行,可减轻胃黏膜伤害。
04服用替格瑞洛期间注意好哪四点?
1、有出血倾向
(例如近期创伤,近期手术、明确功能障碍、活动性或近期胃肠道出血)的患者慎用本品,有活动性病,理性出血的患者,有颅内出血病史的患者,中重度肝损害的患者禁用本品。
对于实施择期手术的患者,如果抗血小板药物治疗不是必须的,应在术前7天停止使用替格瑞洛。
2、避免中断替格瑞洛治疗:如果必须暂时停用替格瑞洛(如无治疗出血或择期外科手术),则应尽快重新开始给予治疗,停用替格瑞洛,将会增加心肌梗死支架血栓和死亡的风险,为了慎重起见,不建议尿酸肾病患者使用替格瑞洛。
3、避免替格瑞洛于CYP3A4强抑制剂合并使用(如酮康唑、克拉霉素,萘法唑酮、利托那韦和阿扎那韦),因为合并用药,可能会使替格瑞洛的暴露显著增加。
不建议替格瑞洛于CYP3A4强诱导剂(如利福平、地塞米松、苯妥英、卡马西平和苯巴比妥)联合用药,因为合并用药,可能会导致替格瑞洛的暴露量和有效性下降。
4、不建议替格瑞洛与治疗指数窄的,CYP3A4底物(西沙必利和麦角生物碱类)联合用药,因为替格瑞洛可能会使这些药物的暴露量增加,不建议替格瑞洛于大于40毫克的辛伐他汀或洛伐他汀联合用药。
据报道,在急性冠脉综合症治疗期间,会出现头晕和意识模糊的症状,因此出现这些症状的患者,在驾驶或操作机械时应格外小心。