克拉维酸、他唑巴坦、舒巴坦都有β-内酰胺环结构，其抑酶效果都是不可逆性的，也就是说这三者与β-内酰胺酶的结合都是自杀式的，酶抑制剂与底物竞争酶的活性部位，使β-内酰胺酶失活的同时自身结构也被破坏，酶的活性不能恢复，就象一支敢死队一样，缺点就是用一点少一点，需要足够的补充剂量才行。
三者都是只对A类的青霉素酶（TEM,SHV等）和ESBLs有效，对丝氨酸碳青霉烯酶（KPC、NMC-A、SME）和C类的头孢菌素酶、D类的OXA-48无效。
克拉维酸是最早应用于临床的β-内酰胺酶抑制剂，其抑酶作用较强，抗菌活性较弱，可抑制主要由肠杆菌科产生的超广谱β-内酰胺酶，也对部分肺克产生的KPC酶具有抑制作用。但其易诱导AmpC酶的产生。克拉维酸基本不能透过血脑屏障，所以不适合用于中枢神经系统感染。
舒巴坦于年合成，是国内与β-内酰胺类药物配伍品种最多的酶抑制剂。其抑酶作用稍弱，抗菌活性强，其中值得注意的是舒巴坦对不动杆菌有抗菌活性，对多重耐药、广泛耐药及全耐药的不动杆菌感染时是重要的选择。目前舒巴坦用量我国推荐剂量是4g/天，国外是6g/天，甚至是12g/天，分3~4次给药。可抑制超广谱β-内酰胺酶，对部分AmpC酶有一定的抑制作用，对KPC酶没有作用。
他唑巴坦是年在舒巴坦的基础上增加了一个三氮唑环合成的，其抗菌谱及抑酶谱与舒巴坦相似，但抗菌作用微弱，而抑酶作用较强。舒巴坦与他唑巴坦均可透过血脑屏障，故可用于中枢感染。
除舒巴坦对不动杆菌有很强的抗菌活性外，其他两个β-内酰胺酶抑制剂只有微弱的抗菌活性，其抗菌作用主要取决于其配伍的β-内酰胺类抗菌素的抗菌谱和抗菌活性，通过抑酶作用，保护配合药物不被水解，保证其抗菌活性。
三种酶抑制剂的半衰期都较短，都需要多次给药；三种酶抑制剂都是肾脏排泄，肾衰病人应用要注意调整剂量。
阿维巴坦和雷利巴坦的化学结构都是三乙烯二胺类，其抑酶效果是可逆的，这样的酶抑制剂杀敌一千，毫发无损，比较聪明，阿维巴坦对A类的青霉素酶（TEM,SHV等）和ESBLs有效，对丝氨酸碳青霉烯酶（KPC、NMC-A、SME）和C类的头孢菌素酶、D类的OXA-48都有效。雷利巴坦对A类、C类都有效，仅对D类的OXA-48无效。
法硼巴坦的化学结构是硼酸复合物，其抑酶效果也是可逆的，其与雷利巴坦一样，对A类、C类都有效，仅对D类的OXA-48无效。
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