由于突变或过表达导致的蛋白激酶失调与人类很多疾病息息相关，这一酶家族已成为21世纪最重要的药物靶点之一。
截止目前，在FDA批准的62种蛋白激酶抑制剂中，有7种与它们的靶酶形成不可逆的共价加合物。布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）抑制剂ibrutinib（依鲁替尼）在年获得批上市后，在治疗套细胞淋巴瘤方面取得了临床成功，这有助于克服人们对开发不可逆药物抑制剂的普遍偏见。
ibrutinib-BTK结合其他获批的不可逆共价药物包括BTK抑制剂acalabrutinib（阿卡替尼）和zanubrutinib（泽布替尼），此外，表皮生长因子受体家族成员(ErbB1/2/3/4)的抑制剂afatinib（阿法替尼）,da